Médicaments

Diprivan® (Propofol)

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I. Mécanisme d’action et propriétés

Diprivan® (Propofol) est un hypnotique, agent anesthésique non barbiturique d’action rapide.

Propriétés physico-chimiques

• Liposolubles
• Forte liaison à l’albumine : 98%
• Isotonique, pH neutre

Pharmacodynamie

• Activateur des récepteurs GABA-A
• Effet hypnotique : perte de conscience rapide et brève
• Pas d’effet antalgique, pas d’effet curarisant

Effets sur le système nerveux central (SNC)

• Baisse des besoins métaboliques du cerveau
• Baisse du débit sanguin cérébral, autorégulation maintenue
• Baisse de la pression intracrânienne (PIC)
• Pression de perfusion cérébrale (PPC) selon la pression artérielle moyenne (PAM)
• Anticonvulsivant
• Mouvements anormaux à l’induction

Effets respiratoires

• Apnée selon la vitesse d’injection
• Dépression respiratoire par dépression de la commande centrale
• Baisse du réflexe glottique et pharyngé
• Maintien de la vasoconstriction pulmonaire hypoxique
• Bronchodilatateur

Effets cardiovasculaires

• Pas d’effet inotrope aux concentrations habituelles
• Diminution de la contractilité myocardique à très forte dose
• Vasodilatateur artériel et veineux
• Diminution du débit cardiaque
• Baisse de la consommation en O2 du myocarde
• Mal toléré en cas d’hypovolémie

Autres effets

• Antiémétique
• Antioxydant
• Diminution de la pression intraoculaire
• Utilisable chez le sujet sensible à l’hyperthermie maligne et dans toutes les porphyries hépatiques et enzymatiques

Pharmacocinétique

• Distribution importante et rapide
• Diffusion rapide
• Pas de métabolites actifs
• Passe la barrière foetoplacentaire
• Demi-vie d’élimination : 6 à 12 heures
• Délai d’action : 30 à 45 secondes
• Durée d’action : 5 à 10 minutes
• Métabolisme hépatique
• Élimination urinaire

 

II. Présentation

Diprivan® (Propofol) dispose de plusieurs présentations sous forme d’ampoules injectables :

• 200mg/20ml soit 10mg/ml
• 500mg/50ml soit 10mg/ml
• Seringues préremplies 500mg/50ml soit 10mg/ml
• Seringues préremplies 1g/50ml soit 20mg/ml

 

III. Indications

Les indications sont :

• Induction et entretien de l’anesthésie générale
• Anesthésie ambulatoire
• Intubation sans curare
• Sédation de complément (en plus d’une anesthésie locale ou d’une anesthésie locorégionale)
• Sédation en réanimation

 

IV. Contre-indications

Pas d’AMM pour la grossesse, mais il est quand même utilisé.

Précautions pour le malade dyslipidémique en raison de la nature lipidique du solvant.

 

V. Effets indésirables

 

VI. Administration et surveillance

Administration intraveineuse exclusivement

• Bolus : injection lente, 20 à 60 secondes
• Anesthésie intraveineuse à objectif de concentration (AIVOC)
• Dilution possible (NaCl 0,9% ou G5%)
• Dilution maximale : 1 volume de Propofol pour 4 volumes de diluant
• Associer si besoin un analgésique et/ou un curare

Réduction de la posologie chez l’insuffisant hépatique, rénal ou cardiaque, en état de choc, le sujet âgé et le sujet en mauvais état général.

Surveillance

• Fréquence cardiaque, pression artérielle, saturation en oxygène, conscience
• Avoir de quoi contrôler les voies aériennes à portée de main (oxygène, ventilation mécanique)

 

VII. Posologie

Anesthésie de l’adulte 

• Induction : 2 à 2,5 mg/kg IVD lente pouvant aller jusque 5 mg/kg si IOT sans curare (1mg/kg chez le sujet âgé)
• Entretien : 6 à 12 mg/kg/h IVSE
• AIVOC : induction avec une cible de 4 à 8 µg/mL, entretien 3 à 6 µg/mL, réveil 1-2 µg/mL

Anesthésie de l’enfant

• Induction 1 mois – 3 ans : 3-5 mg/kg
• Induction 3-8 ans : 2,5-4 mg/kg
• Induction > 8 ans : 2,5 mg/kg
• Entretien : 10 à 20 mg/kg/h (dose dégressive dans le temps)

Sédation en réanimation : 2 à 6-8 mg/kg/h (éviter plus de 4mg/kg/h)