Médicaments

Diprivan® (Propofol)


 

I. Mécanisme d’action et propriétés

Diprivan® (Propofol) est un hypnotique, agent anesthésique non barbiturique d’action rapide.

 

Propriétés physico-chimiques

  • Liposolubles
  • Forte liaison à l’albumine : 98%
  • Isotonique, pH neutre

 

Pharmacodynamie

  • Activateur des récepteurs GABA-A
  • Effet hypnotique : perte de conscience rapide et brève
  • Pas d’effet antalgique, pas d’effet curarisant

 

Effets sur le système nerveux central (SNC)

  • Baisse des besoins métaboliques du cerveau
  • Baisse du débit sanguin cérébral, autorégulation maintenue
  • Baisse de la pression intracrânienne (PIC)
  • Pression de perfusion cérébrale (PPC) selon la pression artérielle moyenne (PAM)
  • Anticonvulsivant
  • Mouvements anormaux à l’induction

 

Effets respiratoires

  • Apnée selon la vitesse d’injection
  • Dépression respiratoire par dépression de la commande centrale
  • Baisse du réflexe glottique et pharyngé
  • Maintien de la vasoconstriction pulmonaire hypoxique
  • Bronchodilatateur

 

Effets cardiovasculaires

  • Pas d’effet inotrope aux concentrations habituelles
  • Diminution de la contractilité myocardique à très forte dose
  • Vasodilatateur artériel et veineux
  • Diminution du débit cardiaque
  • Baisse de la consommation en O2 du myocarde
  • Mal toléré en cas d’hypovolémie

 

Autres effets

  • Antiémétique
  • Antioxydant
  • Diminution de la pression intraoculaire
  • Utilisable chez le sujet sensible à l’hyperthermie maligne et dans toutes les porphyries hépatiques et enzymatiques

 

Pharmacocinétique 

  • Distribution importante et rapide
  • Diffusion rapide
  • Pas de métabolites actifs
  • Passe la barrière foetoplacentaire
  • Demi-vie d’élimination : 6 à 12 heures
  • Délai d’action : 30 à 45 secondes
  • Durée d’action : 5 à 10 minutes
  • Métabolisme hépatique
  • Élimination urinaire

 

 

II. Présentation

Diprivan® (Propofol) dispose de plusieurs présentations sous forme d’ampoules injectables :

  • 200mg/20ml soit 10mg/ml
  • 500mg/50ml soit 10mg/ml
  • Seringues préremplies 500mg/50ml soit 10mg/ml
  • Seringues préremplies 1g/50ml soit 20mg/ml

 

 

III. Indications

Les indications sont : 

  • Induction et entretien de l’anesthésie générale
  • Anesthésie ambulatoire
  • Intubation sans curare
  • Sédation de complément (en plus d’une anesthésie locale ou d’une anesthésie locorégionale)
  • Sédation en réanimation  

 

 

IV. Contre-indications

Les contre-indications sont :

  • Absence de matériel de réanimation
  • Allergie au Propofol ou à un de ses constituants
  • Collapsus cardiovasculaire
  • Anesthésie de l’enfant de moins de 3 ans
  • Nourrisson de moins de 1 mois (pas d’AMM)
  • Grossesse (pas d’AMM)
  • Allergie à l’huile de soja ou aux phosphatidides de l’oeuf

 

Précautions pour le malade dyslipidémique en raison de la nature lipidique du solvant.

 

 

V. Effets indésirables

Les effets indésirables sont :

  • Hypotension artérielle parfois sévère
  • Bradycardie
  • Apnée transitoire, dépression respiratoire dose dépendante
  • Céphalées
  • Nausées/vomissements au réveil
  • Dépression cardiovasculaire modérée
  • Douleur sur l’axe vasculaire du site d’injection
  • Euphorie
  • Coloration verte des urines

 

En cas d’administration prolongée (> 48 heures) = PRIS (Propofol Related Infusion Syndrome) ou Syndrome de Perfusion du Propofol (SPP)

  • Problème de contractilité myocardique
  • Troubles du rythme cardiaque
  • Hyperlipidémie
  • Rhabdomyolyse
  • Myoglobinurie
  • Hyperkaliémie
  • Insuffisance rénale
  • Acidose métabolique
  • Stéatose hépatique

 

 

VI. Administration et surveillance

Administration intraveineuse exclusivement

  • Bolus : injection lente, 20 à 60 secondes
  • Anesthésie intraveineuse à objectif de concentration (AIVOC)
  • Dilution possible (NaCl 0,9% ou G5%)
  • Dilution maximale : 1 volume de Propofol pour 4 volumes de diluant
  • Associer si besoin un analgésique et/ou un curare

 

Réduction de la posologie chez l’insuffisant hépatique, rénal ou cardiaque, en état de choc, le sujet âgé et le sujet en mauvais état général

 

Surveillance

  • Fréquence cardiaque, pression artérielle, saturation en oxygène, conscience
  • Avoir de quoi contrôler les voies aériennes à portée de main (oxygène, ventilation mécanique)

 

 

VII. Posologie

Anesthésie de l’adulte 

  • Induction : 2 à 2,5 mg/kg IVD lente pouvant aller jusque 5 mg/kg si IOT sans curare (1mg/kg chez le sujet âgé)
  • Entretien : 6 à 12 mg/kg/h IVSE
  • AIVOC : induction avec une cible de 4 à 8 µg/mL, entretien 3 à 6 µg/mL, réveil 1-2 µg/mL

 

Anesthésie de l’enfant

  • Induction 1 mois – 3 ans : 3-5 mg/kg
  • Induction 3-8 ans : 2,5-4 mg/kg
  • Induction > 8 ans : 2,5 mg/kg
  • Entretien : 10 à 20 mg/kg/h (dose dégressive dans le temps)

 

Sédation en réanimation : 2 à 6-8 mg/kg/h (éviter plus de 4mg/kg/h)

 


Pour résumer ..

 


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SourcesUrgences-serveur.fr / Pharmacologie en anesthésie réanimation à l’usage des IADE, Véronique Théveneau, Hakim Kechiche, 2017, Lamarre / 360 medics / Les produits de l’anesthésie, Xavier Sauvageon, Arnette / Urg Drogues, Philippe Ecalard, Arnette / Le syndrome de perfusion au propofol

 

Mis à jour le 26/06/2020